10月30日,在进行了教职工运动会之后,我们如期迎来了本学期学术沙龙的第三次活动,本次邀请到阳怀宇老师给我院青年教师讲小分子靶标药物发现与功能调控的研究技术。院工会副主席、青年教师联谊会会长罗剑教授主持了此次活动,我院三十多名青年教师参与了本次学术沙龙。
阳老师一针见血的指出我国药物研究的现状,即擅长针对国外发现的靶标,开展仿创结合药物研发。但原创药物靶标发现和新药研发比较薄弱,这也是中国科协发布的“重大科学问题与工程技术难题”。随后阳老师介绍了本团队开发小分子靶标药物的研究中所运用到的生物、化学手段与技术。通过分子动力学模拟、小分子探针修饰、分子对接等技术与不同尺度生物实验手段的联用,讲述以GPCR和离子通道为代表的重要膜蛋白类药物靶点的功能分子机制及其调控。发现脂分子PIP2对高度同源的电压门控钾离子通道家族成员发挥着差异化的调控作用,表明脂分子与跨膜蛋白相互作用可能是决定大量同源家族跨膜蛋白生理和病理功能差异的重要因素之一;发现并证明了在抗癫痫药物作用靶标KCNQ2通道的电压感受区存在激动剂作用位点,并利用该位点的结构信息,发现了结构新颖的KCNQ2通道激动剂,首次实现了“基于结构的钾离子通道激动剂的发现”。
阳老师表示小分子药物新靶标的发现和确证任重而道远,是医药领域急需的从0到1的研究。主要的挑战在于发现功能蛋白质的选择性调控剂,证明该蛋白质可被干预,并直接证明选择性调控确实能够产生药效。长风破浪会有时,直挂云帆济沧海,我院青年教师坚信,只要我们扎根科研事业,不忘初心,相互交流,相互合作,群策群力,砥砺前行,为我国医药事业添砖加瓦。